La Bilirubina che si forma nell'organismo deriva dalla distruzione fisiologica dei globuli rossi al termine del loro ciclo vitale e dalla degradazione dell'emoglobina nel sistema reticolo-endoteliale. Viene trasportata nel circolo sanguigno legata a proteine plasmatiche, principalmente albumine, raggiunge le cellule del fegato dove la bilirubina liposolubile non coniugata (bilirubina indiretta) viene trasformata in bilirubina idrosolubile coniugata (bilirubina diretta). La bilirubina coniugata, escreta dal fegato e immessa nella bile, arriva nell'intestino dove viene trasformata nei pigmenti biliari. Una piccola parte viene riassorbita e ritorna al fegato, mentre una piccola parte sfugge alla captazione epatica, perviene in circolo e viene eliminata con le urine (urobilinuria fisiologica). In caso di epatiti, acute o croniche, o epatopatie in genere oppure in caso di distruzione di globuli rossi in eccesso (anemia emolitica) i valori della bilirubina aumentano. La bilirubina alta si accompagna ad una colorazione caratteristica della congiuntiva oculare e della pelle (ittero).